简析驱虫原料柠檬酸哌嗪的合成方法及用途介绍
发布时间:2025-09-12
一、柠檬酸哌嗪产品基本信息
中文名称: 柠檬酸哌嗪;枸橼酸哌嗪
英文名称: Piperazine Citrate
化学文摘号: CAS 144-29-6(无水), CAS No.: 41372-10-5(含结晶水),一般市售产品均为含结晶水
的柠檬酸哌嗪。
分子式: C₁₀H₁₆N₂O₇ (注:通常以水合物形式存在,分子式为 C₁₀H₁₆N₂O₇ · 3H₂O)
分子量: 642.66 (水合物)
外观: 白色结晶性粉末或半透明小晶体。
性质: 无臭,味酸。易溶于水,微溶于乙醇,几乎不溶于乙醚、氯仿等有机溶剂。其水溶液呈酸性。
柠檬酸哌嗪是哌嗪(一种六元杂环胺)与柠檬酸形成的盐。这种成盐形式提高了哌嗪的稳定性和水溶性,
使其更适合于医药和兽药应用。
二、柠檬酸哌嗪的合成方法
柠檬酸哌嗪的工业化合成通常采用以下路线:
1. 哌嗪的制备:
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起始原料通常是乙醇胺(NH₂CH₂CH₂OH)或乙二胺(NH₂CH₂CH₂NH₂)。
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乙醇胺法: 乙醇胺在高温高压下与氨气反应,经催化剂(如镍、钴等)作用,环化脱水生成哌嗪。
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乙二胺法: 乙二胺与环氧乙烷反应,或自身在特定条件下缩合,也可生成哌嗪。
2. 成盐反应:
将上述方法制得的哌嗪(通常是六水哌嗪)溶于水或乙醇中。
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在搅拌条件下,按化学计量比(哌嗪:柠檬酸 = 约 3:2 的摩尔比)缓慢加入柠檬酸。
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反应方程式可简化为:
3 C₄H₁₀N₂ + 2 C₆H₈O₇ → 2 (C₄H₁₀N₂)₃ · 2C₆H₈O₇
(或写作 C₁₀H₁₆N₂O₇) -
反应结束后,通过冷却结晶、过滤、洗涤、干燥等步骤得到高纯度的柠檬酸哌嗪晶体。
该工艺技术成熟,收率较高,易于工业化生产。
三、柠檬酸哌嗪的主要用途
柠檬酸哌嗪的主要用途是作为驱肠虫药,其作用机制是通过抗胆碱作用,麻痹虫体肌肉,使其不能附着
在宿主肠壁上,随粪便排出体外。
1.人用医药:
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主要用于治疗蛔虫病和蛲虫病。对蛔虫的疗效尤佳。
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常见剂型:片剂、糖浆(宝塔糖)、颗粒剂等。
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由于其安全性较高,曾广泛用于儿童驱虫。但随着更新、更高效、广谱的驱虫药(如阿苯达唑、甲苯咪唑)
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的出现,其在人医临床的使用已有所减少。
2.兽药领域:
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广泛应用于家禽(鸡、鸭)、家畜(猪、牛、羊)及宠物的驱虫。
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用于治疗动物体内的蛔虫、蛲虫等线虫感染。
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常以预混剂的形式添加于饲料中,或溶于饮水供动物服用。
3.化工中间体:
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作为合成其他哌嗪类衍生物(如氟哌酸、喹诺酮类抗菌药、精神类药物等)的重要原料和中间体。
使用注意事项
1.安全性:
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柠檬酸哌嗪毒性较低,使用相对安全。但过量服用仍会引起不良反应。
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常见不良反应:包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应,以及头痛、头晕、嗜睡、皮疹等。一般症状
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较轻且短暂。
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严重不良反应:罕见有神经系统症状如共济失调、震颤、视力障碍、癫痫发作等,通常与超剂量服用有关。
2.禁忌与注意事项:
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禁忌:对本品过敏者、肝肾功能严重不全者、有神经系统疾病(如癫痫)病史者禁用。
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特殊人群:孕妇及哺乳期妇女应慎用,如需使用请在医师指导下进行。
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相互作用:与氯丙嗪等吩噻嗪类药物合用时,可能增加癫痫发作的风险,应避免同时使用。
3.用法与剂量:
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必须严格遵守医嘱或药品说明书规定的剂量和疗程。不同用途(驱蛔虫或驱蛲虫)和不同人群(成人、儿童)
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的用量差异很大,不可自行增减。
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治疗蛲虫病时,因易重复感染,需在2-4周后重复治疗一次,并注意个人卫生,勤洗手、勤换内衣裤,以防再次感染。
4.储存与处理:
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应密封,在阴凉、干燥处保存,防止吸潮。
- 作为化学品处理时,应佩戴适当的防护设备(如手套、口罩),避免吸入粉尘或与皮肤、眼睛直接接触。
总结:柠檬酸哌嗪是一种经典、有效的驱虫药,虽在人医领域地位有所下降,但在兽药和化工中间体领域仍具有重要
价值。其核心在于安全、合理、按说明使用。
免责声明:以上信息仅供科普参考,不能替代专业医疗或兽医建议。在使用任何药物前,请务必咨询医生或专业人士。