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3-氨基巴豆酸甲酯在硝苯地平合成上的应用

3-氨基巴豆酸甲酯,白色结晶性粉末,如下图所示。医药中间体,主要用于硝苯地平尼群地平非洛地平氨氯地平等心血管类药物的中间体。

  

硝苯地平主要用于以下症状的治疗:

1)原发性肺动脉高压;

2)心力衰竭;

3)雷诺氏现象;

4)偏头痛;

5)支气管哮喘。

本文主要介绍硝苯地平的合成。

硝苯地平的合成方法主要有三种:

1)Hantzsch合成法:主要是采用邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、浓氨水等合成。

2)离子液体催化法:主要采用邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸甲酯为原料,并通过离子液体催化来合成。

3)微波合成法:主要采用邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸甲酯为原料,采用微波辐射方法合成硝苯地平。

 

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