3-氨基巴豆酸甲酯在硝苯地平合成上的应用 |
3-氨基巴豆酸甲酯,白色结晶性粉末,如下图所示。医药中间体,主要用于硝苯地平、尼群地平、非洛地平、氨氯地平等心血管类药物的中间体。
硝苯地平主要用于以下症状的治疗: 1)原发性肺动脉高压; 2)心力衰竭; 3)雷诺氏现象; 4)偏头痛; 5)支气管哮喘。 本文主要介绍硝苯地平的合成。 硝苯地平的合成方法主要有三种: 1)Hantzsch合成法:主要是采用邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、浓氨水等合成。 2)离子液体催化法:主要采用邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸甲酯为原料,并通过离子液体催化来合成。 3)微波合成法:主要采用邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸甲酯为原料,采用微波辐射方法合成硝苯地平。
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