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第3代1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂乐卡地平的合成

乐卡地平(Lercanidipine),化学名称:2,6-二甲基4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸-3-[1,1,N-三甲基-N-(3,3-二苯丙基)-2-氨基乙酯]5-甲酯盐酸盐,商品名为再宁平。乐卡地平与其他药物相比,具有降压作用持久、选择性高以及不良反应发生率低等优点。

目前主要使用的乐卡地平合成方法有:

1. Hantzsch法:

主要应用侧链醇,双乙烯酮,间硝基苯甲醛、3-氨基巴豆酸甲酯等原料合成。

2. 酯化法

主要原料有:二氢吡啶单羧酸,侧链醇等。

 

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