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Chlorhexidine Digluconate Loaded (Meth)Acrylic Microparticles: High Encapsulation Efficiency and Prolonged Release

                 The goal of this paper was to prepare (meth)acrylic microparticles containing chlorhexidine digluconate, a widely used antiseptic, by the non-aqueous emulsion/solvent evaporation method in order to achieve high encapsulation efficiency and a controlled drug release profile. Micrometer-sized, heat-stable and amorphous/non-crystalline formulations with drug-loading efficiencies higher than 90% were ob- tained. No change in FTIR assignments was recorded after the microencapsulation procedure. Drug-load- ed (meth)acrylic microparticles as compressed tablets provided a remarkable decrease of dissolution rate of chlorhexidine digluconate changing the initial drug release profile to a biexponential kinetic model. In addition, microencapsulation did not compromise the antimicrobial activity of chlorhexidine digluconate. Therefore, these formulations are feasible carriers for controlled release of chlorhexidine digluconate and can be used into further innovative skin and oral products intended for a long-lasting antiseptic effect.RESUMEN. El objetivo de este trabajo fue la preparacion de microparticulas (met)acrilicas que contienen diglu- conato de clorhexidina, un antiseptico muy utilizado, por el metodo de evaporacion de emulsion/disolvente no acuoso, con el fin de lograr una alta eficiencia de encapsulacion y un perfil de liberacion controlada del farmaco. Se obtuvieron formulaciones de tamano micrometrico, estables al calor, amorfas/no cristalinas, con eficiencia de carga de farmaco mayor al 90 %. No se registrron cambios en las asignaciones de FTIR despues del procedi- miento de microencapsulacion. Las microparticulas (met)acrilicas portando drogas como tabletas comprimidas proporcionan una notable disminucion de la velocidad de disolucion de digluconato de clorhexidina al cambiar el perfil inicial de liberacion del farmaco a un modelo cinetico biexponencial. Ademas, la microencapsulacion no comprometio la actividad antimicrobiana del digluconato de clorhexidina. Por lo tanto, estas formulaciones son portadores factibles para la liberacion controlada de digluconato de clorhexidina y se pueden utilizar en produc- tos orales y dermicos mas innovadores destinados a lograr un efecto antiseptico de larga duracion.

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