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产品名称: 2‑氯三苯甲基氯‑AM 树脂(2‑CTC‑AM Resin)
一、基础定义与标识
中文名称:
2‑氯三苯甲基氯‑氨甲基聚苯乙烯树脂
(简称 2‑CTC‑AM 树脂)
英文全称:
2‑Chlorotrityl Chloride AM Resin
(AM = Aminomethyl Polystyrene,氨甲基聚苯乙烯骨架)
核心区别:
普通 2‑CTC 载体 = 纯聚苯乙烯骨架;2‑CTC‑AM = 氨甲基聚苯乙烯(AM Resin)作为母球,通过酰胺键连接 2‑CTC 连接臂
无独立单一 CAS;连接臂官能团 CAS:42074‑68‑0;AM 母体树脂 CAS:89551‑24‑6
树脂骨架:
1%/2% DVB 交联氨甲基聚苯乙烯微球(Aminomethyl‑PS)
活性官能团:
2‑氯三苯甲基氯(‑CCl (Ph)₂‑o‑Cl‑C₆H₄)
;连接臂与 AM 母球之间为稳定
酰胺间隔臂
二、外观与商用规格
性状:乳白色至浅米黄色不溶性多孔微球
目数:100‑200 目、200‑400 目
活性载量:
0.4~1.2 mmol/g
;主流商用规格:0.6‑0.8、0.8‑1.0 mmol/g
溶胀特性:DCM、DMF、NMP 溶胀性能优异(4‑9 mL/g);相比普通聚苯乙烯型 2‑CTC,
长间隔臂减少空间位阻,适合长肽、大位阻氨基酸序列合成
三、核心化学特性
反应活性与切割特性和标准 2‑CTC 完全一致:弱碱 DIEA 条件挂载 Fmoc‑AA;
1‑5% 稀 TFA/DCM 温和切割,保留 Boc /tBu/ Trt 侧链保护基;高浓度 TFA 实现全脱保护获得游离羧酸肽
酰胺间隔臂(spacer)优势
:将 2‑CTC 活性位点向外延伸,远离高分子骨架,降低高分子链带来的空间位阻;对于空间拥挤、难偶联的长肽、环肽、疏水肽,
缩合效率更高,副反应更少
骨架‑连接臂之间的酰胺键对酸、碱、缩合试剂高度稳定,合成全程不会断裂;仅三苯甲基‑酯键为唯一可切割位点
同样具备大位阻邻氯三苯甲基结构,抑制 DKP 二酮哌嗪副产物,降低 C 端 Pro、Cys 氨基酸消旋风险
储存特性:对水汽、微量酸敏感,和普通 2‑CTC 一样需要无水密封冷藏保存
四、主要用途
Fmoc 策略固相多肽合成,制备
全保护肽片段(收敛法长肽组装)
高难度疏水长肽、环肽、C‑端 Pro/Cys 敏感序列合成;GLP‑1 类药用多肽 API 研发
当标准 2‑CTC 树脂偶联效率偏低时的
升级优选载体
小分子固相合成、拟肽库构建、组合化学研究
五、储存与操作规范
储存:密封干燥避光,2‑8℃冷藏;隔绝水汽防止活性氯水解失活
上载条件:DCM 作溶剂,DIEA 作为缚酸剂挂载 Fmoc 保护氨基酸
温和切割配方:1‑3% TFA + TIS in DCM(获得带侧链保护的完整肽片段);90‑95% TFA 裂解用于全脱保护游离多肽
全程通风橱操作,做好个人防护;TFA 废液按腐蚀性危废合规处理
六、安全简述
树脂本体不属于高危化学品;粉尘会刺激呼吸道;TFA 切割液强腐蚀,操作必须全套防护。
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